Вода с мельдонием: Лекарственный препарат мельдоний. Досье

Содержание

Лекарственный препарат мельдоний. Досье — ТАСС

9 марта 2016, 08:25

ТАСС-ДОСЬЕ. 9 сентября 2017 г. Федерация гандбола России подтвердила информацию о положительных результатах допинг-тестов трех гандболисток юниорской сборной России (игроки не старше 19 лет), о чем ранее сообщила пресс-служба Европейской федерации гандбола. В пробах спортсменок, взятых во время чемпионата Европы среди молодежных команд в июле-августе 2017 г., обнаружили мельдоний. Редакция ТАСС-ДОСЬЕ подготовила материал об этом веществе.

Мельдоний — метаболический лекарственный препарат. Принципиальная формула: 3-(2,2,2-Триметилгидразиний) пропионат (моногидрат). Представляет собой кристаллический порошок белого цвета со слабым запахом. Легко растворим в воде. Выпускается в виде капсул или раствора для инъекций. Другие названия и производные препараты — милдронат, идринол, кардионат, мельдония дигидрат, мидолат, милдроксин и др. Является рецептурным лекарственным средством.

История

Препарат разработан в середине 1970-х гг. в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР (Рига, ныне Институт органического синтеза в Латвии) — одного из ведущих научно-исследовательских институтов в данной области в СССР. Изобретатель препарата — Ивар Калвиньш, который в то время был руководителем научной группы, а в 2003-2014 гг. являлся директором института. По словам Калвиньша, ему было поручено превратить «сырье военного происхождения» в «продукт бытового назначения». Первоначально наиболее распространенным названием препарата было «милдронат». Авторская лицензия на него была зарегистрирована в 1976 г., применение началось в 1984 г. Патент на милдронат был получен Калвиньшем с коллективом авторов в 2002 г. 7 декабря 2011 г. распоряжением Правительства РФ мельдоний был включен в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Показания

Мельдоний упрощает усвоение кислорода организмом, оказывает тонизирующее действие и защищает клетки сердца от различных негативных влияний. Применяется в составе комплексной терапии при стенокардии, инфаркте миокарда, нарушениях кровообращения, в том числе при инсульте. Также препарат повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, способствует повышению выносливости, в том числе у спортсменов, ускоряет реабилитацию после операций. Помимо перечисленного, используется в офтальмологии, терапии алкогольной зависимости и т.д.

Производство

Основной производитель препарата — латвийская компания Grindeks («Гриндекс», Рига) — бывший экспериментальный завод витаминов и гормонов при Институте органического синтеза. В 2008 г. компания завершила строительство нового производства для выпуска препарата мощностью 250 т в год. Также производство мельдония (под другими торговыми марками) налажено российскими компаниями «Органика», «Московский эндокринный завод», «Макиз-Фарма», «Сотекс» и др. По словам Ивара Калвиньша, ежегодно мельдоний потребляют около 2 млн человек. Наиболее широко препарат применяется в странах СНГ и Прибалтике. В США препарат не зарегистрирован.

Внесение в список WADA

С 1 января 2016 г. Всемирное антидопинговое агентство (WADA) внесло мельдоний в список запрещенных препаратов, которые спортсменам нельзя употреблять ни во время, ни вне соревнований. Агентство отнесло препарат к классу S4 (гормоны и модуляторы метаболизма). По данным организации, мельдоний применяют в спорте с целью повышения выносливости организма к высоким физическим нагрузкам во время тренировок и к высоким нервно-психическим нагрузкам во время соревнований. По мнению Ивара Калвиньша, внесение препарата в список WADA могли пролоббировать производители схожего лекарства, левокарнитина (карнитина), который во многих странах, в том числе в США, свободно продается как биоактивная добавка (БАД) и не внесен в список WADA.

В марте 2016 г. стало известно, что мельдоний был обнаружен в допинг-пробах ряда российских спортсменов. WADA заявило, что это вещество было найдено в общей сложности в 123 пробах. 31 марта министр спорта РФ Виталий Мутко сообщил, что агентство установило 30 случаев допинга у российских спортсменов. Среди россиян, обвиняемых в употреблении мельдония, фигуристка Екатерина Боброва, теннисистка Мария Шарапова, конькобежец Павел Кулижников, шорт-трекист Семен Елистратов, пловчиха Юлия Ефимова и др. Многие из спортсменов утверждали, что в последний раз употребляли милдронат до 1 января 2016 г., когда вещество еще не было запрещено. 21 марта 2016 г. в компании Grindeks сообщили, что вывод мельдония из организма может длиться несколько месяцев.

30 июня 2016 г. по итогам проведенных исследований WADA обнародовало новые рекомендации по мельдонию. Согласно данным рекомендациям, если атлет сдал пробу с 1 января по 29 февраля 2016 г. и у него была зафиксирована концентрация мельдония менее 5 мкг/мл, он может быть оправдан при отсутствии иных доказательств в применении запрещенного препарата. Кроме этого, если проба была сдана с 1 марта по 30 сентября 2016 г., допустимой концентрацией мельдония считается 1 мкг/мл и менее. Пробы, которые будут взяты после 30 сентября 2016 г. и в которых будет обнаружен мельдоний, приведут к дисквалификации спортсмена.

29 сентября 2016 г. стало известно, что WADA оставило мельдоний в списке запрещенных препаратов на 2017 г.

1 июня 2017 г. в кулуарах Петербургского международного экономического форума замглавы Федерального медико-биологического агентства Юлия Мирошникова сообщила, что для сборных страны использование мельдония заменено на применение 1-карнитина. При этом она отметила аналогичный характер их действия.

Теги:

ДопингДопинг-скандал вокруг Марии Шараповой

Мельдоний и скандалы вокруг него.

Досье

19 февраля 2018, 09:40

ТАСС-ДОСЬЕ. 19 февраля 2018 г. антидопинговый отдел Спортивного арбитражного суда открыл дело в отношении российского керлингиста Александра Крушельницкого по обвинению в нарушении антидопинговых правил. 13 февраля вместе с Анастасией Брызгаловой стал бронзовым призером XXIII зимних Олимпийских игр в Пхёнчхане (Республика Корея). Ранее СМИ сообщили, что допинг-проба Крушельницкого дала положительный результат на мельдоний.

История

Препарат разработан в середине 1970-х гг. в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР (Рига, ныне — Институт органического синтеза в Латвии) — одного из ведущих научно-исследовательских институтов в данной области в СССР. Изобретатель препарата — Ивар Калвиньш, который в то время был руководителем научной группы, а в 2003-2014 гг. являлся директором института. По словам Калвиньша, ему было поручено превратить «сырье военного происхождения» в «продукт бытового назначения». Первоначально наиболее распространенным названием препарата было «милдронат». Авторская лицензия на него была зарегистрирована в 1976 г., применение началось в 1984 г. Патент на милдронат был получен Калвиньшем с коллективом авторов в 2002 г. 7 декабря 2011 г. распоряжением правительства РФ мельдоний был включен в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Показания

Производство

Внесение в список WADA

В марте 2016 г. стало известно, что мельдоний был обнаружен в допинг-пробах ряда российских спортсменов. Среди россиян, обвинявшихся в его употреблении, были фигуристка Екатерина Боброва, шорт-трекист Семен Елистратов, пловчиха Юлия Ефимова, теннисистка Мария Шарапова и др. В марте 2016 г. Елистратов и Боброва были временно отстранены от соревнований решением Международного союза конькобежцев, Ефимова — решением Международной федерации плавания, Шарапова — решением Международной теннисной федерации. Многие из спортсменов утверждали, что в последний раз употребляли милдронат до 1 января 2016 г. , когда вещество еще не было запрещено. 21 марта 2016 г. в компании Grindeks сообщили, что вывод мельдония из организма может длиться несколько месяцев.

13 апреля 2016 г. WADA ввело максимально допустимые значения для содержания препарата мельдония в допинг- пробах, поскольку выяснилось, что его следы остаются в организме несколько месяцев после окончания приема. Содержание менее 1 микрограмма (мкг) мельдония на миллилитр (мл) крови в допинг-пробе спортсмена, сданной до 1 марта 2016 г., было признано допустимым показателем. Вследствие этого с некоторых российских спортсменов (участница летних Игр 2016 г. в Рио-де-Жанейро Юлия Ефимова, участники зимних Игр 2018 г. в Пхенчхане Екатерина Боброва и Семен Елистратов) было снято временное отстранение от соревнований. Мария Шарапова в июне 2016 г. была дисквалифицирована Международной федерацией тенниса на два года. В октябре 2016 г. Спортивный арбитражный суд удовлетворил апелляцию спортменки и сократил срок отстранения россиянки от соревнований с двух лет до 15 месяцев.

Мельдоний находится в действующем списке запрещенных препаратов WADA.

Препарат мельдоний получил Марию Шарапову дисквалификацией в теннисе

Основные моменты истории

Мельдоний защищает ткани сердца

Внесен в список антидопинговых препаратов в январе

Обычный курс лечения — дни или недели

Си-Эн-Эн
—

cms.cnn.com/_components/paragraph/instances/paragraph_567ACDF0-81CC-5831-F5C3-571F87F2AE8B@published» data-editable=»text» data-component-name=»paragraph»>
Отстраненная чемпионка России по теннису Мария Шарапова признает, что совершила «огромную ошибку», приняв запрещенный допинг-препарат под названием мельдоний. Но что это? По каким медицинским показаниям спортсмен может его принимать? И почему это запрещено?

Препарат, известный как мельдоний или милдронат, не одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, но его назначают в других странах для защиты сердечной ткани путем регулирования метаболизма. Он также использовался в неврологических клиниках для лечения пациентов с астенией — ненормальной нехваткой энергии.

история допинга в спорте_00014312. jpg

видео

Как появился допинг в спорте

ЧИТАЙТЕ: Что дальше для Шараповой?

Вещество только недавно привлекло внимание Всемирного антидопингового агентства, которое начало отслеживать использование препарата спортсменами в 2015 году и полностью запретило его с этого года.

Образец наркотиков у Шараповой был взят 26 января.

Согласно исследованию, опубликованному в прошлом году в журнале Drug Testing and Analysis, препарат «демонстрирует повышение выносливости спортсменов, улучшение реабилитации после тренировок, защиту от стресса и усиленную активацию функций центральной нервной системы».

Шарапова, 14 лет, участвует в своем первом профессиональном турнире в марте 2002 года. Она победила Бри Риппнер на Pacific Life Open в Индиан-Уэллсе, Калифорния.

Brian Bahr/Getty Images

Шарапова держит свой трофей после победы на Уимблдоне в июле 2004 года. 17-летняя спортсменка победила Серену Уильямс в финале за свой первый титул Большого шлема.

ODD ANDERSEN/AFP/Getty Images

Шарапова подает во время полуфинала Открытого чемпионата США 2006 года. В финале она обыграла Жюстин Энен. Это был ее второй титул Большого шлема.

Al Bello/Getty Images

Шарапова получает картину от фонда «Дети Чернобыля» в июле 2007 года. В том же году она стала глобальным послом ООН, занимающимся Чернобыльской программой восстановления и развития.

Денис Порой/AP

Шарапова выиграла свой третий крупный титул на Открытом чемпионате Австралии 2008 года.

Клайв Роуз/Getty Images

Вне корта Шарапова стала иконой моды и популярным представителем многих крупных компаний. Среди ее одобрений были Nike, Gatorade, Canon и Коул Хаан.

Джунко Кимура/Getty Images

Шарапова падает на колени после победы на Открытом чемпионате Франции 2012 года, завершив карьеру Большого шлема. Она также выиграла Открытый чемпионат Франции в 2014 году.

Clive Brunskill/Getty Images

Шарапова (слева) на церемонии награждения Олимпийских игр 2012 года в Лондоне на Уимблдоне с Сереной Уильямс (в центре) и Викторией Азаренко. Шарапова финишировала с серебром после поражения от Уильямс в финале.

ЛУИС АКОСТА/AFP/Getty Images

Шарапова несет олимпийский огонь в Сочи, Россия, во время церемонии открытия Зимних Олимпийских игр 2014 года.

Паскаль Ле Сегретен/Getty Images

Покупатель в Шанхае, Китай, проходит мимо рекламы Nike с изображением Шараповой.

Qilai Shen/Bloomberg via Getty Images

Шарапова раздает автографы после победы на прошлогоднем Открытом чемпионате Австралии по теннису. Позже она объявила, что у нее положительный результат на запрещенный препарат мельдоний, и ее запретили на два года, а позже сократили до 15 месяцев.

ПИТЕР ПАРКС/AFP/Getty Images

Мария Шарапова: самая богатая спортсменка последнего десятилетия

Побочные эффекты могут включать аллергические реакции, расстройство желудка, учащенное сердцебиение и изменения артериального давления, в соответствии с инструкцией по применению препарата.

Согласно исследованию, проведенному международным агентством по допингу в 2014 году, мельдоний входит в класс запрещенных препаратов, называемых гормональными и метаболическими модуляторами, на долю которых приходится около 5% допинга в спорте.

ЧИТАЙТЕ: Человеческие страдания от спортивного допинга

cms.cnn.com/_components/paragraph/instances/paragraph_A304FAB0-5F80-DBCB-A12E-5B2703A7FEC7@published» data-editable=»text» data-component-name=»paragraph»>
Запрещенные модуляторы наркотиков использовались велосипедистами, тяжелоатлетами, боксерами, борцами, лыжниками и другими спортсменами из более чем 25 стран, включая Россию, Польшу, Колумбию, Бельгию и Германию.

Агентство заявило, что добавило мельдоний в свой список модуляторов «из-за свидетельств его использования спортсменами с целью повышения производительности».

В электронном письме CNN адвокат Шараповой сообщила, что теннисистка принимала 500 мг милдроната на регулярной основе в течение 10 лет и что она не знала, что у препарата есть другое название и что он запрещен.

Куинн Руни / Getty Images

галерея

Эпоха позора в спорте?

Шараповой впервые прописали препарат в начале 2006 года, по словам ее адвоката, после того, как анализы выявили «некоторый иммунодефицит, аномальные результаты ЭКГ, показатели диабета, низкий уровень магния и астению».

Присоединиться к разговору

Смотрите последние новости и делитесь своими комментариями с CNN Health на Facebook и Twitter.

Производитель милдроната, Grindex Pharmaceuticals, говорит, что препарат «широко используется для лечения различных заболеваний сердца и сосудов». Отмечается, что вещество также используется для повышения «трудоспособности» у здоровых людей, перегруженных физически или умственно, или находящихся в реабилитационном периоде.

ЧИТАЙТЕ: Мнение: почему спорт должен разрешать допинг

Обычный курс лечения, согласно инструкции к препарату, составляет от нескольких дней до нескольких недель.

Неизвестно, почему врач Шараповой продолжал прописывать препарат в течение многих лет.

Что такое мельдоний/милдронат? — Вне сети

Информационный бюллетень Outside по электронной почте включает в себя наши самые сильные тексты, самые амбициозные репортажи и отмеченные наградами рассказы о природе.
Зарегистрироваться Сегодня.

В начале марта Абебе Арегави, чемпионка мира 2013 года в беге на 1500 метров среди женщин, была временно отстранена после того, как в ее организме был обнаружен препарат мельдоний. Несколько дней спустя Эндешоу Негессе, чемпион Токийского марафона 2015 года с личным рекордом 2 : 04,52, также был дисквалифицирован после того, как, как сообщается, дал положительный результат на то же вещество. Эта новость появилась на той же неделе, когда Соломон Меаза, генеральный секретарь антидопингового агентства Эфиопии, сообщил Ассошиэйтед Пресс, что девять бегунов страны, пятеро из них «лучшие спортсмены», находятся под следствием на предмет допинга. Арегави представляет Швецию, но родился и проживает в Эфиопии, и Негессе тоже эфиоп.

В связи с недавними новостями о том, что вся российская хоккейная команда на чемпионате мира была заменена более молодыми игроками по подозрению в употреблении мельдония, мы более подробно рассмотрим, что это за наркотик на самом деле, и связанный с ним запрет. Вот что вам нужно знать.

Что это такое

Мельдоний — это лекарство, используемое для лечения стенокардии, инфаркта миокарда и хронической сердечной недостаточности. Он производится в Латвии под коммерческим названием Mildronate и является одним из крупнейших экспортных товаров страны, оборот которого в 2013 году достиг почти 75 миллионов долларов. Он еще не одобрен FDA для использования в США

Мельдоний был добавлен в список запрещенных веществ ВАДА 1 января 2016 года из-за «доказательств его использования спортсменами с целью повышения производительности». В результате ни у одного из спортсменов, запрещенных за это вещество, выступления до этой даты не будут удалены из их рекордов, а Арегави сохранит свой титул чемпиона мира 2013 года.

Почему его можно использовать в качестве PED

Мельдоний изменяет метаболизм, так что он больше направлен на метаболизм углеводов, чем на метаболизм жиров. Использование углеводов в качестве топлива требует меньше кислорода для производства энергии, поэтому это изменение может быть полезным в условиях низкого содержания кислорода. При сердечных заболеваниях сердечная мышца лишена кислорода, и было показано, что эффекты мельдония очень полезны при этом болезненном состоянии. Имеются также данные, свидетельствующие о том, что мельдоний может быть столь же полезен в условиях низкого содержания кислорода, вызванного интенсивными упражнениями на выносливость.

В одном обзоре влияния мельдония на физическую работоспособность перечислены следующие преимущества:

Снижение уровня лактата и мочевины в крови
Улучшение экономии гликогена: повышение уровня гликогена в клетках при длительных физических нагрузках
Повышение выносливости и аэробных возможностей спортсменов
Улучшение функциональных показателей сердечной деятельности
Повышение физической работоспособности
Увеличение скорости восстановления после максимальных и субмаксимальных нагрузок
Активирует функции ЦНС и защищает от стресса

В опубликованном исследовании влияния мельдония на спортивные результаты на людях российские дзюдоисты получали дозу 0,5–1,0 г два раза в день перед тренировкой в виде 14–21-дневного курса во время тренировочного периода за 10–14 дней до конкуренция. О некоторых из вышеперечисленных эффектов, опубликованных в обзорной статье, сообщалось в этом исследовании. К сожалению, довольно много исследований по этой теме публикуется только на русском языке. Другое российское исследование, переведенное на английский язык, показало значительное улучшение плавания у крыс после приема мельдония.

Почему оно было запрещено

Процесс, посредством которого ВАДА добавляет вещество в список запрещенных веществ, включает в себя это вещество, которое сначала включается в программу мониторинга ВАДА. Добавление вещества в программу мониторинга обычно происходит в результате заявлений спортсменов и любых других доказательств, которые собирает ВАДА.

«Другим доказательством» в этом случае было то, что WADA неоднократно обнаруживало мельдоний в образцах мочи во время проверки своего нового многоцелевого скринингового анализа масс-спектрометрии высокого разрешения/высокой точности. Пик 147,1128 появился в спектрах МС многих, но не всех образцов мочи в процессе проверки, указывая на то, что пик представляет собой экзогенное вещество. ВАДА определило, что этот пик указывает на присутствие мельдония. Эти доказательства в сочетании с заявлениями спортсменов привели к тому, что мельдоний был включен в программу мониторинга ВАДА за год до запрета, 1 января 2015 г.

Что обнаружило ВАДА

ВАДА решило, что доказательств достаточно для дальнейшего расследования, поскольку они разработали два отдельных теста на мельдоний. В обоих тестах используется образец мочи — первый легко совместим с текущими тестами, проводимыми для других веществ в антидопинговых лабораториях, и может использоваться для скрининга большого количества образцов, в то время как второй более специфичен для мельдония и может однозначно определить его присутствие. в образце.

С помощью комбинации этих двух тестов было проанализировано на наличие мельдония в общей сложности 8320 случайных проб мочи для допинг-контроля, охватывающих различные виды спорта как во время, так и вне соревнований. Было обнаружено и подтверждено с помощью более чувствительного анализа сто восемьдесят два положительных результата мельдония (2,2%) в диапазоне концентраций от 0,1 до 1428 мкг/мл. Это показано на графике ниже.

Результаты милдроната в официальных пробах допинг-контроля (n = 8320) и распределение между соревновательными и внесоревновательными пробами (IC/OOC), полом (ж = женщина; м = мужчина) и видом спорта (командные виды спорта, выносливость спорт, силовые виды спорта и др.).

Что все это значит

Эти данные, наряду с несколькими запретами, возникшими после внесения мельдония в список запрещенных 1 января, указывают на то, что использование мельдония довольно широко распространено, и мы должны ожидать увидеть еще несколько случаев в ближайшие недели и месяцы. Помимо легкой атлетики, также был подтвержден положительный случай в велоспорте у Эдуарда Ворганова, бывшего чемпиона России по шоссейным гонкам «Катюши» и 193-е место. Финишер Тур де Франс, который был важным гонщиком Dometique для Хоакима Родригеса, занявшего второе место на прошлогодней Вуэльте Испании. Есть также два положительных момента для довольно известных украинских биатлонистов.